Tổng hợp và thử tác dụng sinh học một số dẫn chất của artemisinin có khả năng tác dụng kéo dài
20/08/2008
KH&CN trong nước
KH&CN trong nước
Đề tài do các tác giả Nguyễn Hải Nam, Ngô Anh Ngọc, Bùi Ngọc Sơn (Trường ĐH Dược Hà Nội) thực hiện nghiên cứu tổng hợp và thử hoạt tính của các dẫn chất ester.
Theo đó, sử dụng phương pháp acyl clorid, nhóm tác giả đã tổng hợp được 6 dẫn chất ester của DHA (Dihydroartemisinin) là 12α-Acetyl dihydroartemisini – I; 12α-Hexanoyl dihydroartmisinin – II; 12α-Octanoyl dihydroartmisinin – III; 12α-Nonanoyl dihydroartmisinin – IV; 12α-Decanoyl dihydroartmisinin – V; 12α-Lauroyl dihydroartmisinin – VI. Đây là phản ứng đơn giản, xảy ra dễ dàng ở nhiệt độ phòng với xúc tác là pyridin.
Như vậy nhóm tác giả đã tổng hợp được 6 dẫn chất ester của DHA với các acid no mạch thẳng có nhánh carbon dài. Thử tác dụng trên chủng P. falciparum đã kháng cloroquin in vitro cho thấy các chất có tác dụng mạnh lên khi kéo dài thời gian nuôi cấy, gợi ý rằng các tổng hợp được có triển vọng phát triển thành thuốc chống sốt rét có tác dụng kéo dài.
LV (nguồn: TC Dược học, số 384/2008)