Nghiên cứu ứng dụng hệ phân tán rắn vào viên nén furosemid

Đề tài do các tác giả Lê Ngọc Quỳnh, Lê Thị Thu Trang, Nguyễn Văn Long (Trường ĐH Dược Hà Nội) thực hiện nghiên cứu hệ hệ phân tán rắn của furosemid để ứng dụng trong bào chế thuốc viên nén nhằm cải thiện được khả năng hòa tan dược chất, giúp tăng khả năng sinh dụng.

Furosemid là thuốc lợi tiểu dẫn chất sulfonamid thuộc nhóm tác dụng mạnh, nhanh, hấp thu tốt qua đường uống. Tuy nhiên () thuốc rất khó tan trong nước, nghèo tính thấm nên sinh khả dụng theo đường uống thấp. Có nhiều biện pháp cải thiện khả năng hòa tan của dược chất ít tan, giúp làm tăng sinh khả dụng, trong đó phương pháp chế tạo hệ phân tán rắn (HPTR) đang được ứng dụng nhiều trong bào chế hiện đại.

Nghiên cứu tiến hành với các nguyên liệu là furosemid, hydroxypropyl β-cyclodextrin, natri tinh bột glycolat, viên nén đối chiếu được sản xuất tại Công ty CP Dược phẩm X, hạn dùng tháng 6/2006…; động vật thí nghiệm là chuột cống trắng giống Swiss, trọng lượng 21 ± 2g; phương pháp nghiên cứu là bào chế thuốc viên nén furosemid từ các HPTR đã chế tạo bằng phương pháp xát hạt ướt và dập thẳng, định lượng và thử độ hòa tan furosemid từ viên nén…
Kết quả cho thấy, viên nén furosemid 40 mg bào chế từ HPTR hòa tan được chất tốt hơn so với viên nén bào chế từ nguyên liệu 3 lần và viên nén furosemid đối chiếu 2,2 lần. Sau 2 tháng sơ bộ đánh giá độ ổn định của viên nén HPTR furosemid trong điều kiện lão hóa cấp tốc, các chỉ tiêu về cảm quan, hàm lượng không thay đổi so với lúc bào chế, độ hòa tan dược chất giảm khoảng 3%. Trong khi đó, nếu bảo quản trong điều kiện bình thường, tất cả các chỉ tiêu chất lượng khảo sát hầu như không thay đổi so với ban đầu. So sánh tác dụng lợi tiểu của viên nén furosemid HPTR với viên nén đối chiếu do CTCPDP X sản xuất cho thấy, tác dụng lợi tiểu của viên furosemid bào chế từ HPTR với β-cyclodextrin tăng hơn 1,5 lần so với viên đối chiếu. Nhận thấy có sự tương quan giữa tác dụng lợi niệu của viên nén furosemid với độ hòa tan dược chất.