Bào chế mỹ phẩm gel Dương cam cúc – Liposomes hỗ trợ điều trị da bị viêm và dị ứng

Tình hình sản xuất và tiêu thụ

Tinh dầu DCC (Matricaria chamomilla L.) ức chế in vitro Staphylococus aureus, Bacillus subtilis, ức chế vi khuẩn gram (+) mạnh hơn so với vi khuẩn gram (-) và ức chế nảy mầm của bào tử các men, mốc, nấm da,…Cao DCC ức chế sự phát triển in vitro của Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans, Leptospira icterohemorrhagiae, Strepsalivarius, Bacillus megatherium; ức chế in vitro cả cyclooxygenase và lipoxygenase, do đó ức chế tạo thành các chất gây viêm. Cao toàn phần DCC có tác dụng chống và làm giảm viêm khi dùng tại chỗ; có tác dụng làm giảm kích thước của vết thương và làm khô vết thương nhanh hơn. Những thành phần chính chống viêm và chống co thắt của DCC là những hợp chất terpen: matricin, chamazulen, (-) –α-bisabolol oxyd A và B, và (-)-α-bisabolol,…

Liposome là những tiểu phân nhân tạo hình cầu, cấu tạo cơ bản từ các thành phần phospholipid tự nhiên và cholesterol. Rất nhiều thế hệ liposome đã được điều chế và ứng dụng, nhiều nhất là để bào chế dược phẩm, mỹ phẩm chăm sóc da hay trị bệnh về da. Liposome ở dạng thuốc mềm bôi qua da giúp hạn chế tác dụng phụ của thuốc và tương kỵ giữa các thành phần công thức. Cấu trúc màng phospholipid của liposome cũng là cấu trúc màng sinh học của cơ thể sống, do vậy liposome có tính an toàn cao; có thể thay đổi dược động học của hoạt chất. Khi dùng bôi ngoài da, liposome làm tăng đáng kể lượng thuốc hấp thu qua da và duy trì tác động lâu hơn;…Các chế phẩm liposome trước đây hoàn toàn được nhập khẩu. Hiện nay chế phẩm liposome đã được sản xuất tại các đơn vị liên doanh với nước ngoài, chưa đơn vị trong nước nào tự sản xuất được.

Các dạng thuốc mềm bào chế theo kỹ thuật truyền thống thường có kích thước tiểu phân lớn hơn micromet, nên giới hạn khả năng giải phóng hoạt chất và khả năng thấm sâu, khả năng kéo dài tác dụng trên da kém. Do đó, người dùng phải bôi nhiều lần, rất bất tiện trong quá trình điều trị và kém kinh tế. Vì vậy, bào chế thuốc giải quyết được các bài toán này rất được các nhà sản xuất quan tâm.

Quy trình và phương pháp thực hiện

Điều chế liposome chứa cao DCC và tinh dầu DCC (LPS-DCC) bằng phương pháp tiêm ethanol

Công thức điều chế LPS-DCC bán thành phẩm

Phosphilipon 90G                                     0,8 g

Cholestrol                                                 0,2 g

Cao toàn phần DCC                                 1 ml

Tween 80                                                  0,25 g

Cồn tuyệt đối                                            5 ml

Đệm pH 4,5                                              50 ml

Tinh dầu                                                   100 µl

Quy trình điều chế LPS-DCC bán thành phẩm

Hòa tan cao DCC vào hệ đệm có chứa Tween 80, gia nhiệt đến 51⁰C, được sản phẩm (1).

Hòa tan P90G và Cholesterol vào 5ml ethanol tuyệt đối, gia nhiệt đến 51⁰C. Khi P90G và Cholesterol hòa tan hoàn toàn, cho tinh dầu DCC vào dung dịch trên, được sản phẩm (2).

Cho (2) vào (1), tiến hành đồng nhất hóa ngay lập tức với tốc độ 15.000 vòng/phút trong 15 phút tại 51⁰C. Khuấy từ hỗn hợp trên để bay hơi cồn ở nhiệt độ 51⁰C trong 1 giờ. Ủ nhiệt 45⁰C, khuấy từ trong 30 phút. Đóng chai, dán nhãn, bảo quản ở 2-8⁰C trước khi tiến hành điều chế gel LPS-DCC.

Sơ đồ quy trình

Điều chế gel liposome – DCC

Thành phần công thức:

LPS-DCC                                             x₁%

Poloxamer 407                                    x₂%

PEG 400                                              x₃%

Chất bảo quản                                     0.5%

Nước cất                                              vừa đủ 100 %

Quy trình điều chế:

-Phân tán poloxamer 407 vào nước cất đã được hòa tan chất bảo quản, ủ ở 4⁰C cho đến khi poloxamer 407 trương nở hoàn toàn.

-Cho chất giữ ẩm vào dịch gel poloxamer 407.

-Cho hệ phân tán liposome DCC vào (b), ủ lại ở nhiệt độ 4⁰C trong ít nhất 15 phút để hỗn hợp trở lại trạng thái dung dịch (nếu cần). Sau đóm, khuấy bằng máy khuấy từ ở  mức 3, trong vòng 5 phút đến đồng nhất.

-Đóng lọ thủy tinh màu nâu, dán nhãn.

Sơ đồ quy trình:

Ưu điểm của công nghệ, hiệu quả kinh tế

Công thức và cách điều chế cho phép tạo ra liposome DCC có kích thước nhỏ hơn 400nm, hiệu suất bắt giữ cao DCC trên 10% (tải được 15% thông qua định lượng A7G) và trên 5% tinh đầu DCC; toàn bộ tinh dầu nằm trong lớp vỏ liposome. Sản phẩm gel liposome có độ ổn định dài hạn, cảm quan tốt, có khả năng giữ ẩm, làm sạch da, kháng khuẩn, kháng viêm và không gây kích ứng cho người dùng, có thể sử dụng làm mỹ phẩm hoặc sản phẩm hỗ trợ điều trị trong các trường hợp viêm nhiễm trên da.

Thông tin liên hệ chuyên gia, hỗ trợ

1. PGS.TS. Trần Văn Thành

ĐT: 0919 000 008. Email: thanhpharm@gmail.com; tranvanthanh@ump.edu.vn.

2. Trung tâm Khoa học công nghệ Dược Sài Gòn

Địa chỉ: 41 Đinh Tiên Hoàng, phường Bến Nghé, quận 1, TP.HCM. Điện thoại: 028.38295641.