Tình hình sản xuất và tiêu thụ
Ở Việt Nam, các bệnh nhiễm trùng đang có xu hướng gia tăng đáng kể, do tác động của yếu tố môi trường và điều kiện sống; khi gây nhiễm trùng nặng có thể dẫn đến tử vong, nếu không điều trị kịp thời. Tuy nhiên, việc chữa trị ngày càng kém hiệu quả, do vấn đề kháng kháng sinh đang có xu hướng tăng nhanh, mà một trong những nguyên nhân chính là không tuân thủ điều trị đúng phác đồ của bệnh nhân.
Clarithromycin là một kháng sinh thuộc nhóm Macrolid 14C thế hệ mới, bán tổng hợp từ erythromycin. Tuy có cấu trúc phân tử giống erythromycin, nhưng do tác dụng diệt khuẩn phổ rộng và hiệu quả, nên hiện nay thuốc được ưu tiên lựa chọn trong điều trị (xếp vị trí 40/100 loại thuốc tiêu thụ nhiều nhất trên thế giới).
Sử dụng clarithromycin công thức mới, dạng phóng thích kéo dài (PTKD), sẽ cho phép bệnh nhân chỉ dùng thuốc 1 lần/ngày nhưng vẫn duy trì hiệu quả điều trị, từ đó dễ tuân thủ phác đồ điều trị. Dạng PTKD chứa hoạt chất clarithromycin 500 mg đã sử dụng nhiều ở thị trường Việt Nam như Klacid MR 500 mg (Abbott) nhưng hiện nay vẫn chưa có chế phẩm trong nước nào được sản xuất. Do đó việc sản xuất viên clarithromycin 500 mg PTKD là một nhu cầu thiết yếu của ngành dược Việt Nam để nâng cao hiệu quả điều trị, hạn chế tỉ lệ kháng thuốc và giảm chi phí, dần thay thế thuốc ngoại nhập.
Quy trình và phương pháp thực hiện
Công thức bào chế viên clarithromycin 500 mg PTKD
Thành phần và tỉ lệ tá dược viên clarithromycin 500 mg PTKD
|
Thành phần
|
Lượng cho 1 viên
|
|
Clarithromycin (mg)
|
500
|
|
HPMC 15 cps (mg)
|
≤ 120 (15 %)
|
|
Kollidon SR (mg)
|
80-160 (10 - 20 %)
|
|
Magnesium stearat (mg)
|
8
|
|
Aerosil (mg)
|
16
|
|
Ludipress (mg) vđ
|
800
|
Quy trình điều chế viên clarithromycin 500 mg PTKD ở qui mô phòng thí nghiệm
.png)
- Rây các nguyên liệu qua rây 0,5 mm (riêng Magnesium stearate và Aerosil cần rây bằng rây 0,8 mm).
- Định lượng các thành phần có trong công thức sau khi rây.
- Trộn đều các thành phần trong 8 phút.
- Thêm tá dược trơn bóng vào hỗn hợp bột, trộn đều trong 2 phút.
- Dập viên bằng máy dập viên tâm sai.
Quy trình điều chế nâng cấp cỡ lô 25.000 viên bao phim clarithromycin (quy mô pilot)
Thành phần công thức lô nâng cấp
|
Thành phần
|
Công thức cho 1 viên (mg)
|
Cỡ lô 2.000 viên (kg)
|
Cỡ lô nâng cấp 25.000 viên (kg)
|
|
Clarithromycin
|
500
|
1
|
12,5
|
|
HPMC 15 cps
|
65
|
0,13
|
1,62
|
|
Kollidon SR
|
98,7
|
0,20
|
2,467
|
|
Magnesium stearate
|
8
|
0,016
|
0,2
|
|
Aerosil
|
16
|
0,032
|
0,4
|
|
Ludipress vđ
|
800
|
1,6
|
20
|
Sơ đồ quy trình điều chế quy mô pilot 25.000 viên bao phim clarithromycin
Ưu điểm của công nghệ, hiệu quả kinh tế
Công nghệ cho phép thực hiện bao phim với dung môi sử dụng là Opadry II®white. Lớp bao giúp bảo vệ và tạo thẩm mỹ mà không ảnh hưởng đến độ hòa tan và ổn định của viên thành phẩm. Viên clarithromycin 500 mg PTKD có độ hòa tan hoạt chất ở các thời điểm đạt so với thuốc đối chiếu và TCCS đề ra (PTKD có kiểm soát).
Ứng dụng quy trình công nghệ và công thức bào chế cho sản phẩm có giá thành khoảng 20.000 đồng/viên, thấp hơn nhiều so với giá thuốc bán trên thị trường (khoảng 35.000 đồng/viên).
Thông tin chuyên gia, hỗ trợ
1. ThS. Cao Thị Thanh Thảo
ĐT: 0903 889 133. Email: thao.caothithanh80@gmail.com
2. Trung tâm Khoa học công nghệ Dược Sài Gòn
Địa chỉ: 41 Đinh Tiên Hoàng, phường Bến Nghé, quận 1, TP.HCM. Điện thoại: 028.38295641.